地西泮

2015-05-08 08:16:11  来源:中国湘乡网  作者:

  [药品名]地西泮

  [英文名]DiaZepatn

  [别名]安定,苯甲二氮卓,VALIuM,Diapam,Stes01id,Stes01in

  [性状]白色或类白色的结晶粉末;无臭,味苦。在乙醇中溶解,在水中几乎不溶。

  [作用与用途]本品为苯二氮卓类抗焦虑药,具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强,是氯氮卓的5倍,这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统,与中枢苯二氯卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡,与巴比妥类催眠药比较,它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响,对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点,是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用,对癫痫持续状态极有效,静脉注射时可使70%一80%的癫痫得到控制,但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强,为其5倍,而抗惊厥作用很强,为氯氮卓的10倍。口服吸收快,约1小时达血高蜂浓度,肌注后吸收不规则而慢,静脉注射迅速进入中枢而生效,但快速再分布,故而持续时间短。血次t1/2为20—50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮,仍有生物活性,故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出,亦可从

  乳汁排泄。

  临床应用于治疗:

  1.焦虑症及各种神经官能症。

  2.失眠:尤对焦虑性失眠疗效极佳。

  3.癫痫:可与其它抗癫痫药合用,治疗癫痫大发作或小发作,控制癫痫持续状态时应静脉注射。

  4.各种原因引起的惊厥:如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。

  5.脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强宜或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。

  [用法与用量]口服:

  1.抗焦虑:每次2.5-5mg,每日3次。

  2.催眠:每次5-10mg,睡前服用。

  3.抗惊厥:成人每次2.5-10mg,每日2—4次。6个月以上儿童,每次0.1mg/kg,每日3次。肌内或缓慢静脉注射:每次10—20mg,必要时,4小时再重复1次。

  [副作用与毒性]

  1.本品有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调,与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。高剂量时少数人出现兴奋不安。

  2.长期应用可致耐受与依赖性,突然停药有戒断症状出现。宜从小剂量用起。

  3.青光眼、重症肌无力等患者慎用。新生儿、哺乳期妇女、孕妇(尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月)忌用,粒细胞减少、肝肾功能不良者慎用。老年人剂量减半。

  4.注射宜缓慢,以防4造成心血管与呼吸抑制。

  [药物相互作用]

  1.能增强其它中枢抑制药的作用,若同时应用应注意调整剂量。酒精能增强本品作用,治疗期间应避免饮酒或含酒精的饮料。

  2.西咪替丁可抑制本品和氯氮卓的排泄,合用时,应注意调整剂量。

  3.本品可增加筒箭毒、三碘季胺酚的作用,但可减弱琥珀胆碱的肌肉松弛作用。

  4.苯妥英钠与本品合用,可减慢苯妥英钠的代谢,而利福平又可增加本品的排泄。

  [制剂]片剂:每片2.5mg;5mg。注射液:每支10mg(2ml)。膜剂。

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